脂质体(Liposome) 是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中，这种微粒具有类细胞结构，进入人体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

脂质体最初是由英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊称为脂质体。1971年英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体。

脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材包合而成。这两种成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，而且本身也具有极为重要的生理功能。

用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须先将类脂质溶于有机溶剂中配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上形成均匀的类脂质薄膜，此薄膜是由磷脂与胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。

按结构和粒径，脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体、含有表面活性剂的脂质体。按性能，脂质体可分为一般脂质体（包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等）、特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按荷电性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

1．单室脂质体：球径约≤25nm，药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封。

2．多室脂质体：球径约≤500nm，药物溶液被几层类脂质双分子层所隔开，形成不均匀的聚集体。

3．大多孔脂质体：直径约130±6nm，单层状，为细胞的良好模型，比单室脂质体多包蔽10倍的药物。 体直径比微囊小，一般为100nm（1000A ）单室脂质体比多室的更小，多用于抗癌药物、酶制剂、锑剂及不耐酸抗生素类药物的载体。

制做技术

（一）注入法 将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂中（一般多采用乙醚），用注射器缓缓注入加热至50℃（并用磁力搅拌）的磷酸盐缓冲液中（或含有水溶性药物），加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得大多孔脂质体。其粒径较大，不适宜静脉注射。再将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，所得成品，大多为单室脂质体，少数为多室脂质体。粒径大多数在0．1～0．2μm以下。

（二）薄层分散法 将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿（或其他有机溶剂）中，然后将氯仿液在一玻璃瓶中旋转蒸发，使其在器壁形成 薄膜，将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲溶液中，加入瓶中不断搅拌，即得大多孔脂质体。其粒径0.1～0.5μm左右，如要制得单层脂质体，可用超声波分散法处理。

（三）超声波分散法 是在薄膜分散法基础上，再经超声波处理，制得均匀的单室脂质体。

在医药上的应用 作为多种药物的载体，如抗癌药、抗寄生虫药、酶、螯合剂、激素、抗生素等。此外，还可用于遗传工程，及促进口服药的吸收或使药物在消化道内不被破坏。