第三代头孢菌素类抗生素。用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。

头孢曲松钠

Ceftriaxone Sodium (Rocephin)

另外：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。


【作用与用途】

本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。

【药理毒理】
　　本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。

【药代动力学】
　　肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2b)为7.87小时。30分钟内静滴本品 lg，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白结合率为95％。头孢曲松在人体内不被代谢，约40％的药物以原形自胆道和肠道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。

【剂量与用法】

肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。

治疗淋病的治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。

【不良反应】
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),
此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。

【禁忌症】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过
敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊
后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗
生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4．由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不
需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
5．肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂
量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。
6．对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得
假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。
    7．本品的保存温度为25℃以下。