注射用头孢匹胺钠说明书  
【药品名称】
通 用 名：注射用头孢匹胺钠
英 文 名：Cefpiramide Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaopi’anna
本品主要成份为头孢匹胺钠，其化学名称为: （6R，7R）-7-[（R）-2-（4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。
其结构式为：

   

分子式： C25H23N8NaO7S2
分子量: 634.62
【性状】 本品为白色至类白色块状物或粉末。
【药理毒理】
1、抗菌作用
(1)对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。(2)用于实验性感染（小鼠）时，呈现优良的治疗效果。(3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。
2、作用机制
与青霉素结合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
1、血中浓度
健康成人静注0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL，于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL，血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的的血中浓度达到峰值，分别为215μg/mL和306μg/mL，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。
2、排泄
健康成人静脉注射后24小时以内的尿中排泄率约23%，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/mL的高浓度。本品大部分由胆汁排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。
3、在体液和组织内的分布
本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4、肝肾功能障碍时的血中浓度
给肝功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10mL/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。

Ccr(mL/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10
T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18

本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。
5．代谢
在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6. 儿童的血中浓度及排泄
用于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。
【适应症】 适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列各种感染：
1）败血症；2）烧伤、手术切口等继发性感染；3）咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；4）肾盂炎、胆管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）；6）子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；7）脑膜炎；8）颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
【用法用量】
成人 常用量为头孢匹胺每天1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天4g，分2～3次静脉滴注。
儿童 常用量为按体重每天每公斤30～80mg，分2～3次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤150mg，分2～3次静脉滴注。
给药方法及注意事项：
（1）静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经30～60分钟滴注完毕；
（2）本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗；
（3）大剂量静脉给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢；
（4）溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时内使用；
（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。
【不良反应】 据文献报道，本品在上市前及上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和实验室检查异常者617例(4%)。主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状，以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常，BUN、肌酸、肌酐升高等肾功能异常，GOT、GPT升高等肝功能异常者。
1．严重不良反应
（1）过敏性休克 (<0.1%)
密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处置。
（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1%)
定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处置。
（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%)
出现腹痛、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处置。
（4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征(<0.1%)
出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处置。
2．同类药物出现的严重不良反应
（1）恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合症)
据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征),应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处置。
（2）溶血性贫血
据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER等)时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处置。
(3)其它不良反应
出现以下不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。

                 0.1～5%                                      <0.1%
过敏反应※   皮疹、瘙痒、发热                   荨麻疹、细斑、皮肤发红、关节痛等

血液系统     粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多       贫血、血小板减少

肝脏         GOT、GPT、AL-P、LDH升高            胆红素、γ-GPT升高

消化系统     腹泻、恶心、呕吐                   食欲不振等

双重感染                                      口腔炎、念珠菌感染

维生素缺乏症                                  维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症
                                              出血倾向等)，维生素B缺乏症状(舌炎，
                                              口腔炎，食欲不振、神经炎等)

其它                                          头痛，热感，全身倦怠感

※ 出现这类症状时，应停药等并进行适当处理。

【禁 忌】 有本药成分所致过敏性休克既往史的病人禁用；对本药成分或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。
【注意事项】
（1）重度肝肾功能障碍患者，应适当调节用药量及用药间隔，慎重给药。
（2）应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所必要的最短时间内。
（3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状，应密切观察]，应慎用。
（4）有可能发生过敏性休克，需充分问诊。
（5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。
（6）在用药期间和用药后一周不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。
（7）长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。
（8）使用试纸反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。
（9）直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。
（10）据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期妇女用药】 本药未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。
【儿童用药】 本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。
【老年患者用药】 用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药
（1）老年人生理功能多下降，易于出现不良反应。
（2）老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。
【相互作用】
（1）禁止饮酒或含酒精性饮料。同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。其机理尚不明确，可能是头孢结构上3位上连接的N-甲巯四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。
（2）同服抗凝药可能会产生协同作用，导致出血。
（3）同时使用时注意事项
     药品名称: 利尿药(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)
     临床症状及措施: 据报告与其它头孢菌素抗生素联合应用时，加重肾功障碍。
     机制、危险因素机制:尚未解明，考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。

【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。
【规格】 1.0g （以C25H24N8O7S2计）
【贮藏】 密封，凉暗干燥处保存。
【包装】 管制抗生素瓶装，1瓶/盒
【有效期】 24个月