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  受体酪氨酸激酶           

受体酪氨酸激酶

受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTKs)  

RTKs是最大的一类酶联受体, 它既是受体,又是酶,  

能够同配体结合,并将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。所有的RTKs都是由三个部分组成的:含有配  

体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区、含有酪氨酸蛋白激酶(RTK)活性的细胞  

内结构域。  

已发现50多种不同的RTKs,主要的几种类型包括:  

①表皮生长因子(epidermal growth factor, EGF) 受体;  

②血小板生长因子(platelet-derived growth factor, PDGF) 受体和巨噬细胞集落刺激生长因子  

(macrophage  

colony stimulating factor, M-CSF);  

③胰岛素和胰岛素样生长因子-1 (insulin and insulin-like growth factor-1, IGF-1) 受体;  

④神经生长因子(nerve growth factor, NGF) 受体;  

⑤成纤维细胞生长因子(fibroblast growth factor, FGF) 受体;  

⑥血管内皮生长因子(vascularendothelial growth factor, VEGF)受体和肝细胞生长因子 (hepatocyte  

growth factor, HGF) 受体等。  

受体酪氨酸激酶在没有同信号分子结合时是以单体存在的,并且没有活性;一旦有信号分子与  

受体的细胞外结构域结合,两个单体受体分子在膜上形成二聚体,两个受体的细胞内结构域的尾  

部相互接触,激活它们的蛋白激酶的功能,结果使尾部的酪氨酸残基磷酸化。磷酸化导致受体细  

胞内结构域的尾部装配成一个信号复合物(signaling  

complex)。刚刚磷酸化的酪氨酸部位立即成为细胞内信号蛋白(signaling  

protein)的结合位点,可能有10~20种不同的细胞内信号蛋白同受体尾部磷酸化部位结合后被  

激活。信号复合物通过几种不同的信号转导途径,扩大信息,激活细胞内一系列的生化反应;或者  

将不同的信息综合起来引起细胞的综合性应答(如细胞增殖)。

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